PROPIOLAB 100

La testosterona es un andrógeno, derivado de esteroide de ciclopentanoperhidrofenantreno, que tiene 19 átomos de carbono, un doble enlace entre C4 y Cs, un átomo de oxígeno en C3 y un radical hidroxilo (OH) en C17. Esta estructura es necesaria para mantener la actividad androgénica. En varios sitios de acción, la testosterona no es la forma activa de la hormona, en los órganos diana se convierte a través del esteroide 5-reductasa en dihidrotestosterona, que es más activo. La mayor parte del esteroide 5-reductasa 1 se encuentra en la región no genital y el hígado y el esteroide 5-reductasa 2 se encuentra principalmente en el tracto urogenital masculino y en la piel genital de ambos sexos. También se cree que la testosterona en sí es el mediador principal de la regulación de la hormona luteinizante por el sistema hipotálamo-hipofisario y la espermatogénesis. La testosterona o dihidrotestosterona se une a un receptor de la proteína intracelular y el complejo hormona-receptor se fija en el núcleo a elementos reguladores específicos en el cromosoma, y actúa para aumentar la síntesis de ARN y proteínas específicas. El receptor de andrógenos humano es un típico miembro de la superfamilia de esteroides y hormonas tiroideas. Está codificado por un gen en el cromosoma X y contiene dominios de unión a andrógenos, la unión a ADN y funcional, se cree que la testosterona y la dihidrotestosterona acto para promover la virilización masculina. Esterificación de testosterona en OH y C17 aumenta la solubilidad de los lípidos de la testosterona y prolonga su acción. Propionato de testosterona es parenteral particularmente activo.

La esterificación del grupo 17-hidroxilo aumenta la solubilidad de lípidos y conduce a una absorción sistémica más lento si se administra a través de inyección intramuscular. Tasa de absorción de los ésteres está relacionada con el tamaño del grupo éster. Ésteres de testosterona son hidrolizados a la testosterona después de absorción.

La testosterona se une alrededor del 80% a la globulina fijadora de hormonas sexuales. Los derivados de 19-nostestosterone y derivados de 17-metilado se caracterizan por una unión reducida a esta globulina. Eliminación plasmática media vida de la testosterona es entre 10 y 100 min. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de una oxidación en el grupo 17-OH con la formación de androstenediona que se meabolized además a androstenolone, débilmente androgénica, y etiocolanolona, ​​inactiva, que se excretan principalmente en la orina como glucurónido y sulfatos. Aproximadamente el 6% se excreta sin cambios por las heces después de someterse a una recirculación enterohepática. La testosterona se transforma en la dihidrotestosterona derivado más activo en algunos órganos diana por el efecto de 5-reductasa. Los derivados 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. Pequeñas cantidades de testosterona se aromatizan en el cuerpo como consecuencia de la formación de derivados de estrógeno en el cuerpo. En los derivados con un saturado un anillo tal como mesterolona, ​​menos estrógenos se aromatizan.

Se utiliza para el tratamiento del hipogonadismo masculino. Se utiliza comúnmente en combinación con enantato de testosterona.

Se utiliza en la insuficiencia renal como soluciones oleosas agudos para la administración intramuscular.

Se utiliza como adyuvante en el tratamiento de carcinoma de mama posmenopáusico, algunos trastornos posmenopáusicos y el retraso de la pubertad en niños.

En el hipogonadismo masculino: En los adultos, como soluciones oleosas para la administración intramuscular, las dosis de 10 a 50 mg, dos o tres veces a la semana.

En la insuficiencia renal aguda: dosis 25 mg / día, durante un máximo de 10 días.

Contraindicaciones

Testosteronas se deben evitar en los siguientes casos:

Embarazo: No existen informes de virilización del feto femenino después de un tratamiento de la madre con la testosterona o testosterona de metilo durante el embarazo.

La lactancia materna: el uso de la testosterona en las mujeres que amamantan debe evitarse, debido al potencial efecto androgénico sobre el bebé.

Porfiria: Los andrógenos no se consideran seguros para los pacientes con porfiria, aunque existe evidencia experimental de la contracción porfirinógeno.

La testosterona y otros andrógenos pueden producir efectos secundarios relacionados con las actividades androgénicas y anabólicas: mayor de nitrógeno, el agua y la retención de sodio, edema, aumento de la vascularización de la piel, hipercalcemia, trastornos en la tolerancia a la glucosa y aumento del crecimiento óseo y el peso del esqueleto. Otros efectos incluyen valores de Colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad aumentaron, disminuyeron los valores de colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad, aumento del hematocrito y de la actividad fibrinolítica. Los andrógenos pueden causar dolor de cabeza, depresión y sangrado gastrointestinal. Se ha informado de que los andrógenos pueden inducir la apnea del sueño en pacientes propensos a esta perturbación.

Resultados de las pruebas hepáticas anormales se han descrito y se han publicado informes de casos de hepatotoxicidad, tales como ictericia, hepatitis colestásica y. Estos efectos hepáticos adversos han identificado predominantemente con derivados de 17-alquilados. En los hombres, las dosis altas suprimir la espermatogénesis y producen cambios degenerativos en los túbulos seminíferos. El priapismo es una señal de exceso en la dosis observado especialmente en los hombres mayores. La ginecomastia se ha descrito. Los andrógenos pueden causar hiperplasia prostática y pueden acelerar el crecimiento de tumores malignos de próstata.

En las mujeres, se observó una acción inhibidora de los andrógenos sobre la actividad de los ovarios y la menstruación. El uso continuo causa síntomas de virilización, no reversible en todos los casos, incluso después del tratamiento descontinuation. Los niños experimentan signos de virilización: los niños muestran el desarrollo sexual temprano con la hipertrofia fálica y aumento de la frecuencia de las erecciones y las niñas, la hipertrofia del clítoris. Algunos niños pueden experimentar la ginecomastia.

Utilizar con precaución en Pacientes con enfermedades cardiovasculares, insuficiencia renal o hepática, epilepsia, migraña, diabetes y otros procesos que se pueden agravar por el potencial de retención de agua o edema inducido. No debe ser administrado a pacientes con hipercalcemia e hipercalciuria, y lo que debe utilizarse con precaución si hay condiciones que suponen un riesgo de que éstas aparecen, como las metástasis óseas. Los pacientes con insuficiencia hepática no deben tomar los derivados 17-alquiladas, ya que estos medicamentos aumentan el riesgo de hepatotoxicidad; Además, están totalmente contraindicados si el fallo es grave. Andrógenos y esteroides anabólicos se deben utilizar con precaución en pacientes pediátricos debido a los efectos masculinizantes y cierre prematuro de las epífisis, que pueden conducir a una inhibición de crecimiento lineal y baja estatura. Durante el tratamiento de la maduración ósea debe ser monitoreada.

No debe administrarse durante el embarazo debido al riesgo de virilización del feto femenino. Andrógenos y esteroides anabólicos interfieren en diversas pruebas de laboratorio, como la tolerancia a la glucosa y la función tiroidea.

Interacciones:

Se ha descrito que la testosterona y otros andrógenos y esteroides anabólicos potencian la actividad de un número de fármacos, con el consiguiente aumento de la toxicidad. Entre los fármacos afectados se encuentran ciclosporina, antidiabéticos, levotiroxina y anticoagulantes como la warfarina. Una resistencia a los efectos de los bloqueadores neuromusculares también se ha descrito.

Las restricciones de uso:

No usar en casos de hipersensibilidad a algunos componentes, durante el embarazo y la lactancia. No debe usarse en pacientes con hipertensión, ni en pacientes con problemas cardiovasculares, hepáticas y disfunción renal.

Los eventos adversos han sido reportados con el uso de dosis superiores a las recomendadas terapéuticamente. Estos son consecuencia del uso ilegal de los andrógenos y esteroides anabólicos por atletas. Estos efectos son los resultados anormales de las pruebas de función hepática y la neoplasia hepática, un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular y la disminución de la tolerancia a la glucosa. A menudo inducen estados de zoospermia u oligospermia y atrofia testicular en los hombres y amenorrea u oligomenorrea en las mujeres. La ginecomastia es relativamente frecuente en hombres, así como la virilización en mujeres. Los trastornos psiquiátricos se han descrito, tales como estados de manía, hipomanía, depresión, agresividad y labilidad emocional.

En caso de sobredosis accidental contacte al Centro Médico de Emergencias.

VIAL con una solución de 10 ml x 100 mg.

Mantener a temperatura ambiente, en un lugar seco y fuera del alcance de los niños.